药理学笔记分享抗真菌药与抗病
点击蓝字 ①作用：广谱抗真菌药。对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。 注意：细菌不含固醇类物质，故而对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。③应用： →主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）；→静脉注射，用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等； 静滴时间＞6小时→口服给药用于肠道念珠菌感染；→局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。④不良反应：◇肾损害（主要中毒反应）◇肝损害◇血液系统毒性◇神经系统毒性 注意： 滴注前——需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。 滴注液中——加生理量的地塞米松可减轻反应。 不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。2.氟胞嘧啶①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。②抗菌作用： 抗菌谱较两性霉素B窄而弱； 单用易产生耐药。 对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。③临床应用：要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。3.咪唑类和三唑类抗真菌药①代表药：·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑②作用机制：·广谱抗真菌药。 ·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。③临床应用： ·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染； ·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。4.特比萘芬①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成。②抗菌谱：对各种浅部真菌，治癣——如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。③应用：口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣，效果较好。5.卡泊芬净 能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。 有广谱抗真菌活性。 1）适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染； 2）难治性或不能耐受其他治疗。如：两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂和（或）伊曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。 3）也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。（二）外用抗真菌药1.咪康唑 ·广谱抗真菌活性。·口服吸收差，静脉给药不良反应多，故主要制成2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药。·治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。 2.克霉唑 ·仅限局部应用；·治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道假丝酵母菌感染。二、抗病毒药 ·治疗流感病毒药物·治疗疱疹病毒药物·治疗艾滋病的抗HIV药·治疗肝炎病毒的药物 （一）抗病毒药物分类根据药物的作用机制 （1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。 （2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠。 （3）反转录酶抑制剂： ①核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；②非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。 （4）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。 （5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。（6）广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。 （二）常用的抗疱疹病毒药1.阿昔洛韦（无环鸟苷）更昔洛韦\伐昔洛韦\喷昔洛韦 2.碘苷（疱疹净）1.阿昔洛韦（无环鸟苷）①作用特点： →属于鸟嘌呤核苷类似物，抗DNA病毒药物 →是目前最有效的抗单纯疱疹病毒（HSV）的药物之一→对单纯疱疹病毒（HSV）作用强→与免疫调节剂（α-干扰素）联合应用治疗乙型肝炎有效②临床应用： →口服或静脉注射治疗HSV所致感染如：疱疹性脑炎（首选）→局部应用：治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹③不良反应：较少。 →滴眼及外用可有局部轻微疼痛；→静脉滴注偶有肾损伤；→静脉滴注时漏出血管可致局部炎症或溃疡；→口服几乎无毒，偶有发热、头痛、皮疹等。2.更昔洛韦①作用特点：对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似; 对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用强于阿昔洛韦（倍）。②临床应用： 用于防治免疫缺陷患者和免疫抑制患者的巨细胞病毒性视网膜炎等——CMV感染。③不良反应：严重，可诱发骨髓抑制，并有潜在的致癌作用。3.碘苷（疱疹净）①作用特点： 竞争性抑制胸苷酸合成酶，干扰病毒DNA的复制。 对RNA病毒无效。②临床应用： 全身应用对宿主有严重毒性反应。 仅局部外用——治疗单纯疱疹病毒（HSV）和水痘-带状疱疹病毒（VZV）引起的角膜炎、结膜炎。（三）抗流感病毒药1.金刚烷胺、金刚乙胺——作用于病毒复制早期。 ①阻断M2蛋白，阻止病毒脱壳及其RNA的释放；②通过影响血凝素干扰病毒组装。2.奥司他韦、扎那米韦——可对抗病毒的传播。 抑制流感病毒神经氨酸酶（NA），使病毒难以从感染细胞释放。 3.利巴韦林——抑制病毒核苷酸的合成。1.金刚烷胺：特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感； 对乙型流感无效。2.奥司他韦（达菲）：引发神经精神不良事件（NPAE） 低浓度即有效抑制病毒颗粒释放，阻抑甲型或乙型流感病毒的传播，用于治疗流行性感冒。3.利巴韦林：抗病毒谱广，对DNA和RNA病毒均有效 对宿主毒性大（抑制宿主细胞核酸合成） 孕妇禁用！（四）抗艾滋病病毒药1.齐多夫定——第一个获准治疗艾滋病的药物。 竞争性抑制RNA反转录酶，抗RNA病毒药。用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。2.拉米夫定： 作用机制同齐多夫定——核苷酸类反转录酶抑制剂 对HIV，包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒（HBV）均有抗病毒作用。 细胞毒性低于齐多夫定。 单用易产生耐药性，主要与齐多夫定合用。鸡尾酒疗法：·目前国内免费治疗的一线方案为：拉米夫定+司他夫定+奈韦拉平。（五）广谱抗病毒药干扰素（IFN） 通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白而抑制病毒的复制。 注意：对病毒并无直接的杀灭作用。 生物制剂，口服无效，须注射给药。 用于治疗慢性病毒性肝炎（乙、丙、丁型）； 也可用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。 普通干扰素（短效） 聚乙二醇干扰素（长效PFG-IFN）两种 每种又可分为α-2a和α-2b 普通IFN-α，皮下或肌内注射，每周3次或隔日1次。 PEG-IFN-α-2a，皮下注射，每周1次。 疗程1年或更长。SOLEDED
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