7个癌肿28种靶向药物用法和不良反应的全



靶向药物的一般不良反应，普遍有3种：

1.全身反应：乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

2.胃肠道反应：腹泻很常见，主要为轻中度，严重者可出现脱水恶心。呕吐常见，常为轻中度，患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

TIPS：服用华法林者检查凝血原时间或INR，防止发生出血、胃肠道出血。

3.皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，还表现为红斑、干燥、瘙痒，中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑，偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

TIPS：靶向治疗患者用清水洗脸，不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤，避免刺激和皮疹。

除了这3种一般不良反应外，一起总结各种激酶抑制剂的不良反应。

非小细胞肺癌

非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

1.吉非替尼

作用靶点：EGFR

治疗：EGFR突变阳性或既往接受过化疗的NSCLC

不良反应：结膜炎、间质性肺病

2.厄洛替尼

作用靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗：既往化疗失败的NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批）

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

3.埃克替尼

作用靶点：EGFR

治疗：既往化疗失败的NSCLC

不良反应：较轻

阿法替尼

作用靶点：EGFR、HER2、HER4

治疗：NSCLC，HER2阳性晚期乳腺癌

不良反应：肾损伤、QT间期延长

克唑替尼

作用靶点：ALK、cMET、RON

治疗：ALK阳性NSCLC

不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长

色瑞替尼

作用靶点：ALK、IGF1R

治疗：对克唑替尼耐药的NSCLC

不良反应：疲劳、肝毒性

乳腺癌

拉帕替尼

作用靶点：HER-1、HER-2

治疗：HER2阳性乳腺癌

不良反应：肝毒性、LVEF下降

帕博西尼

作用靶点：CDK-4、CDK-6

治疗：HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌

不良反应：骨髓抑制、血栓

胃肠肿瘤

1.瑞格非尼

作用靶点：VEGFR2、TIE

治疗：转移性结直肠癌，GIST

不良反应：出血、高血压

2.阿帕替尼

作用靶点：VEGFR2

治疗：晚期胃癌

不良反应：出血，血小板降低

肾癌

1.索拉非尼

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：不能手术的肾癌、肝癌

不良反应：手足综合征、低磷血症

2.舒尼替尼

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST

不良反应：全身乏力发热

3.帕唑替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应：肝毒性、头发脱色

4.阿西替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗：晚期肾癌

不良反应：高血压、血液高凝、胃肠穿孔

黑色素瘤

1.威罗非尼

作用靶点：RAFVE

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长

2.达拉非尼

作用靶点：RAFVE

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

3.曲美替尼

作用靶点：MEK-1、MEK-2

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

甲状腺癌

1.凡德他尼

作用靶点：EGFR、VEGFR

治疗：甲状腺髓样癌

不良反应：QT间期延长、缺血性脑血管事件

2.卡博替尼

作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗：转移性甲状腺髓样癌

不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

3.乐伐替尼

作用靶点：VEGFR

治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应：高血压、脑病

血液肿瘤

1.伊马替尼

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：Ph(+)CML，GIST

不良反应：较轻

2.达沙替尼

作用靶点：Bcr-Abl、scr

治疗：Ph(+)CML，GIST

不良反应：体液潴留（胸腔积液）

3.尼洛替尼

作用靶点：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治疗：Ph(+)CML

不良反应：QT间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。

4.帕纳替尼

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：CML，Ph(+)ALL

不良反应：肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄

5.博舒替尼

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：CML

不良反应：血小板减少，肾衰，心衰

6.拉铁尼伯

作用靶点：TK

治疗：套细胞淋巴瘤，17p缺失的CLL

不良反应：出血感染，肾毒性

7.Idelalisib

作用靶点：I3Kdelta

治疗：复发性CLL，滤泡状B细胞淋巴瘤

不良反应：肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎

8.鲁索利替尼

作用靶点：JAK1、JAK2

治疗：骨髓纤维化

不良反应：血象降低

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